联邦制药索玛鲁肽注射液临床申报获受理
6月29日，珠海联邦制药股份有限公司获得国家药品监督管理局出具的索玛鲁肽注射液（Semaglutide Injection）临床注册申请受理通知书（受理号：CXSL2101157）。联邦制药是国内以生物类似药申报索玛鲁肽注射液临床试验的首仿企业，此品种临床申报获得受理表明联邦制药在国内糖尿病药物研发领域再上新台阶。
什么是索玛鲁肽注射液?
索玛鲁肽注射液（Semaglutide Injection）是长效GLP-1类似物，在人体内能模仿GLP-1发挥显著降低血糖、促进胰岛素分泌、修复胰岛β细胞等生理功能。索玛鲁肽注射液每周只需注射一次就能很好地降低及控制血糖浓度，并降低患者的体重，是治疗二型糖尿病（T2DM）的理想药物。
在结构上，索玛鲁肽是将天然的GLP-1（7-37）的Lys34替换成Arg，并且在Lys26侧链上连接一条带分角器的脂肪酸侧链（(AEEA)-(AEEA)-rGlu-C18二酸)而得到的衍生物，同时将氨基酸序列上第八位Ala替换为非天然氨基酸Aib。注射索玛鲁肽注射液后，索玛鲁肽上的脂肪酸侧链可以在体内通过非共价键作用与人体血清白蛋白连接形成生物大分子物质，达到有效延缓肾脏清除的目的，同时DPP-IV的酶切位点His-Ala已突变为His-Aib，DPP-IV蛋白酶无法识别这一酶切位点，从而使得索玛鲁肽半衰期远高于其他的GLP-1类似物(如利拉鲁肽、艾塞那肽)。
索玛鲁肽注射液在临床上具有多个优势：
（1）索玛鲁肽注射液是目前已上市的同靶点药物中降糖效果显著的GLP-1类似物，低血糖风险低，一周仅需注射一次，具有安全、简便、疗效显著等特点，显著提升患者依从性。
（2）索玛鲁肽注射液在研的有多个适应症，包括治疗二型糖尿病、体重管理（减肥）、NASH（非酒精性脂肪肝）、阿尔兹海默症等，且都已经进入研究阶段。
联邦制药索玛鲁肽注射液项目组围绕高表达工程菌种的构建、发酵纯化工艺、制剂处方工艺、质量研究、稳定性研究和非临床药理毒理研究进行了充分试验研究。运用分子生物学技术构建了表达载体，经过转化到宿主菌中获得了高表达的工程菌。本品处方工艺能够持续有效的生产出质量合格产品，各关键工艺控制点均可控，工艺的重现性和可靠性良好。本品在临床前药效学、一般药理学、急性毒性、长期毒性及伴随的免疫原性研究、药代动力学、过敏试验、溶血和刺激性试验研究中的试验结果与原研药无明显差异。非临床数据表明，本品对于治疗二型糖尿病切实有效，且无安全性的疑虑，能够达到一周给药一次控制血糖的目的。
联邦制药目前建立了丰富的糖尿病生物药开发产品管线，将不断研发具有自主知识产权的新药和创新型仿制药，提升在国内生物医药行业的竞争力和创造力。
文：珠海公司 黄晓泉
图：珠海公司 战阁金